sábado, 4 de dezembro de 2010

Ritalina


Informação ao paciente

RITALINA

ESTIMULANTE DO SISTEMA NERVOSO2 CENTRAL.

Forma farmacêutica e apresentação - RITALINA

Comprimidos de 10 mg (sulcados). Caixas com 20 comprimidos.

USO ADULTO E EM CRIANÇAS A PARTIR DE 6 ANOS

Composição - RITALINA

Cada comprimido contém: cloridrato de metilfenidato 10 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido.

- RITALINA

O produto deve ser protegido da umidade e do calor. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o medicamento após a data de validade.Como regra geral, nenhum medicamento deve ser administrado durante a gravidez1, particularmente nos 3 primeiros meses. As pacientes grávidas devem informar essa condição ao seu médico, antes de iniciar ou prosseguir o tratamento com RITALINA. Por razões de segurança, as mães que estejam amamentando não devem utilizar RITALINA.

O medicamento deve ser administrado de preferência 30 a 45 minutos antes das refeições. Se o medicamento for administrado no final do dia, os pacientes com dificuldade para dormir devem tomar a última dose antes das 18 horas. O tratamento não deve ser interrompido; somente o médico deve indicar quando e como suspender a administração do produto.

A habilidade para dirigir veículos e/ou operar máquinas pode estar prejudicada em pacientes tratados com RITALINA. Uma cuidadosa determinação dos possíveis riscos e benefícios do tratamento, entretanto, deve ser feita em colaboração com o médico, antes do seu início. Os pacientes em uso de RITALINA normalmente se queixam de desconforto abdominal, náusea3 e azia no início do tratamento. Essas queixas diminuem espontaneamente ou após alguns dias, tomando- se os comprimidos durante as refeições. RITALINA pode causar diminuição de apetite e isso pode resultar, em perda de peso ou atraso de crescimento (peso e altura), especialmente em crianças. A suspensão regular do medicamento nos fins de semana e nas férias ajuda a restringir os efeitos indesejados ao mínimo, mas tal esquema somente deve ser adotado sob orientação do médico. A retomada de crescimento normalmente ocorre após a descontinuação do tratamento. RITALINA pode causar insônia, se for administrado muito próximo da hora costumeira de dormir. A última dose diária de RITALINA deve ser tomada até 4 horas antes de dormir. Em caso de superdosagem, devem ser tomadas providências médicas imediatas.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Se o paciente estiver tomando qualquer outro medicamento, o médico deve ser informado. RITALINA não deve ser usado para aliviar a fadiga normal. Os pacientes agitados, tensos ou ansiosos não devem ser tratados com RITALINA. Os pacientes portadores de glaucoma4 (aumento da pressão intra- ocular) ou de distúrbios cardíacos ou tireoidianos não devem tomar RITALINA. O produto não deve ser utilizado em crianças menores de 6 anos de idade. O abuso de RITALINA pode levar à tolerância acentuada e à dependência. Devem ser feitos exames de sangue5 periódicos durante os tratamentos prolongados.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informação técnica - RITALINA

Farmacodinâmica - RITALINA

RITALINA é um estimulante do sistema nervoso2 central. Seu mecanismo de ação no homem ainda não foi completamente elucidado, mas presumivelmente ele exerce seu efeito estimulante ativando o sistema de excitação do tronco cerebral e o córtex. O mecanismo pelo qual ele produz seus efeitos psíquicos e comportamentais em crianças não está claramente estabelecido, nem há evidência conclusiva que demonstre como esses efeitos se relacionam com a condição do sistema nervoso2 central.

Propriedades farmacocinéticas - RITALINA

AbsorçãoApós a administração oral, a substância ativa (cloridrato de metilfenidato) é rápida e quase completamente absorvida. Pelo extenso metabolismo6 de primeira passagem, sua disponibilidade sistêmica é de apenas 30% (11- 51%) da dose. Sua ingestão junto com alimentos acelera a absorção mas não tem efeito na quantidade absorvida. Concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 40 nmol/litro (11 ng/ml) são obtidas em média 2 horas após a administração de 0,30 mg/kg. As concentrações plasmáticas máximas, entretanto, variam acentuadamente entre os pacientes. A área sob a curva de concentração plasmática (AUC) e a concentração plasmática máxima são proporcionais à dose.

Distribuição

No sangue5, o metilfenidato e seus metabólitos são distribuídos entre o plasma7 (57%) e os eritrócitos (43%). A ligação com as proteínas8 plasmáticas do metilfenidato e seus metabólitos é baixa (10 a 33%). O volume de distribuição aparente é de cerca de 13,1 litros/kg.

Biotransformação

A biotransformação do metilfenidato é rápida e extensiva. As concentrações plasmáticas máximas do principal metabólito deesterificado, o ácido - fenil-2-piperidino acético são atingidas aproximadamente 2 horas após a administração do metilfenidato e são 30 a 50 vezes mais altas do que as da substância inalterada. A meia-vida do ácido -fenil-2-piperidino acético é cerca de duas vezes a do metilfenidato e o clearance sistêmico médio é de 0,17 litro/h/kg. Apenas pequenas quantidades dos metabólitos hidroxilados (ex.: hidroximetilfenidato e ácido hidroxiritalínico) são detectáveis. A atividade terapêutica parece ser exercida principalmente pelo composto precursor.

Eliminação

O metilfenidato é eliminado do plasma7 com meia- vida média de 2 horas. O clearance sistêmico médio aparente é de 10 litros/h/kg. Após a administração oral, 78 a 97% da dose administrada são excretados pela urina9 e 1 a 3% pelas fezes sob a forma de metabólitos, em 48 a 96 horas. Apenas pequenas quantidades (<1%) de metilfenidato inalterado aparecem na urina9. A maior parte da dose é excretada na urina9 como ácido -fenil-2-piperidino acético (60-86%).

Características em pacientes

Não há diferenças aparentes no comportamento farmacocinético do metilfenidato entre crianças hiperativas e adultos normais. Os dados de eliminação indicam que, em pacientes com função renal10 normal, a excreção renal10 do metilfenidato inalterado dificilmente seria diminuída na presença de redução da função renal10. Entretanto, a excreção renal10 do metabólito ácido - fenil-2-piperidino acético pode ser reduzida.

Indicações - RITALINA

Déficit de atenção e hiperatividade (DAH).

O DAH era anteriormente conhecido como distúrbio de déficit de atenção ou disfunção cerebral mínima em crianças. Outros termos utilizados para descrever essa sídrome comportamental incluíam: síndrome11 da criança hipercinética, lesão cerebral mínima, disfunção cerebral mínima, disfunção cerebral menor e síndrome11 psicorgânica de crianças. RITALINA é indicado como parte de um programa de tratamento amplo que tipicamente inclui medidas psicológicas, educacionais e sociais para estabilizar as crianças com uma síndrome11 comportamental caracterizada por distractibilidade moderada a grave, déficit de atenção, hiperatividade, labilidade emocional e impulsividade. O diagnóstico12 não deve ser definitivo, se tais sintomas13 são apenas de origem recente. Os sinais14 neurológicos não- localizáveis (fracos), a deficiência de aprendizado e EEG anormal podem ou não estar presentes e um diagnóstico12 de disfunção do sistema nervoso2 central pode ou não ser assegurado.

· Considerações especiais sobre o diagnóstico12 de DAH.

A etiologia específica dessa síndrome11 é desconhecida e não há teste diagnóstico12 específico. O diagnóstico12 adequado requer ambos os recursos, médicos e psicológicos especiais, educacionais e sociais. As características comumente relatadas incluem: história crônica de déficit de atenção, distractibilidade, labilidade emocional, impulsividade, hiperatividade de moderada a grave, sinais14 neurológicos menores e EEG anormal. O aprendizado pode ou não estar prejudicado. O diagnóstico12 deve ser baseado na história e na avaliação completas da criança e não apenas na presença de uma ou mais dessas características. O tratamento medicamentoso não é indicado para todas as crianças com a síndrome11. Os estimulantes não são indicados a crianças que apresentem sintomas13 secundários a fatores ambientais (em particular, crianças submetidas a maus tratos) e/ou distúrbios psiquiátricos primários, incluindo- se psicoses. Uma orientação educacional apropriada é essencial e a intervenção psicossocial é geralmente necessária. Quando medidas corretivas isoladas são insuficientes, a decisão de se prescrever um estimulante dependerá da avaliação médica sobre a duração e gravidade dos sintomas13 da criança.

Narcolepsia.

Os sintomas13 incluem sonolência durante o dia, episódios de sono inapropriados e ocorrência súbita de perda do tônus muscular voluntário.

Contra-indicações - RITALINA

Ansiedade, tensão, agitação, hipertireoidismo15, arritmia16 cardíaca, angina17 do peito grave e glaucoma4. Hipersensibilidade ao metilfenidato. Também é contra- indicado a pacientes com tiques motores, com parentes com tiques e história familiar ou diagnóstico12 de síndrome11 de Tourette.

Advertências - RITALINA

RITALINA não deve ser utilizado em crianças com menos de seis anos de idade, uma vez que a segurança e a eficácia nesse grupo etário não foram estabelecidas.RITALINA não deve ser utilizado para tratamento de depressão grave de origem exógena ou endógena. A experiência clínica sugere que a administração de RITALINA a crianças psicóticas pode exacerbar os sintomas13 comportamentais e as alterações de pensamento. O abuso de RITALINA pode conduzir à tolerância acentuada e dependência psíquica com graus variados de comportamento anormal. Episódios psicóticos podem ocorrer, especialmente em resposta ao abuso por via parenteral. Os dados clínicos disponíveis indicam que o tratamento com RITALINA durante a infância não aumenta a probabilidade de dependência.

Precauções - RITALINA

O tratamento com RITALINA não é indicado em todos os casos de DAH e deve ser considerado somente após completo levantamento da história e avaliação da criança. A decisão de prescrever RITALINA deve depender da avaliação médica da duração e gravidade dos sintomas13 e de sua adequação à idade da criança. O fármaco não deve ser prescrito somente pela presença de uma ou mais das características comportamentais. Quando esses sintomas13 estão associados a reações de estresse agudo18, o tratamento com RITALINA usualmente não é indicado.

RITALINA deve ser usado com cautela em pacientes com epilepsia19. A experiência clínica tem demonstrado que um pequeno número desses pacientes pode sofrer um leve aumento na freqüência de crises, quando tratados com RITALINA. Se a frequência das crises aumentar, RITALINA deve ser descontinuada.

Embora não tenha sido ainda confirmada uma relação causal, tem sido relatado uma moderada redução no ganho de peso e um ligeiro retardo no crescimento com o uso prolongado de estimulantes em crianças. Isso é normalmente acompanhado por uma retomada do crescimento quando o medicamento é descontinuado. A fim de minimizar tais complicações, alguns especialistas recomendam períodos sem o medicamento, especialmente durante as férias escolares.

Recomenda- se cautela com pacientes emocionalmente instáveis, tais como aqueles com história de dependência de drogas ou alcoolismo, pois eles podem aumentar a dose por iniciativa própria.

Usar com cautela em pacientes com hipertensão20. A pressão arterial deve ser monitorizada a intervalos apropriados em todos os pacientes em tratamento com RITALINA, especialmente naqueles com hipertensão20.

Os dados de segurança e eficácia sobre o uso de RITALINA a longo prazo não são completos. Conseqüentemente, os pacientes que necessitem de terapia a longo prazo devem ser cuidadosamente monitorizados. Durante as terapias prolongadas, recomenda- se executar periodicamente a contagem de células sangüíneas, inclusive a contagem diferencial e de plaquetas21.

É necessária supervisão cuidadosa durante a retirada do fármaco, uma vez que isso pode precipitar depressão, assim como conseqüências de hiperatividade. O acompanhamento a longo prazo pode ser necessário em alguns pacientes.

Gravidez1 e lactação22 - RITALINA

Não há evidências de riscos ao feto, mas a experiência durante a gravidez1 é limitada. Em estudos com animais, RITALINA não afetou a reprodução ou a fertilidade e não teve efeitos embriotóxico, fetotóxico ou teratogênico23 em doses de 2- 5 vezes a dose terapêutica em humanos. RITALINA não deve ser administrado a gestantes, a menos que o benefício potencial supere o risco ao feto. Não há comprovação de que a substância ativa de RITALINA e/ou seus metabólitos passem ao leite materno. Por razões de segurança, as mães que estejam amamentando não devem utilizar RITALINA.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas - RITALINA

Porque RITALINA poder afetar o desempenho, os pacientes devem ser advertidos a não dirigir, operar máquinas ou se envolver em outras atividades potencialmente perigosas.

Interações medicamentosas e outros tipos de interações - RITALINA

RITALINA deve ser utilizado com cautela em combinação com agentes que aumentam a pressão arterial e com inibidores da MAO. Estudos farmacológicos em seres humanos mostraram que RITALINA pode inibir o metabolismo6 de anticoagulantes cumarínicos, anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona), fenilbutazona e antidepressivos tricíclicos (imipramina, desipramina). Pode ser necessária a redução da dosagem desses fármacos.RITALINA pode diminuir o efeito anti- hipertensivo da guanetidina.

O álcool pode exacerbar as reações adversas dos fármacos psicoativos no SNC, inclusive de RITALINA. É portanto recomendável que os pacientes abstenham- se de álcool durante o tratamento.

Reações adversas - RITALINA

O nervosismo e a insônia são as reações adversas mais comuns. Ocorrem no início do tratamento e são usualmente controlados pela redução da dose e pela omissão da dose da tarde ou da noite. A diminuição de apetite é também comum, mas geralmente transitória.

Sistema nervoso2 central e periférico.

Ocasionais: Cefaléia24, sonolência, tontura25, discinesia.

Raras: dificuldades de acomodação da visão e visão embaçada.

Casos isolados: hiperatividade, convulsões, cãimbras, movimentos coreoatetóides, tiques ou exacerbação de tiques pré- existentes e síndrome11 de Tourette, psicose26 tóxica (algumas vezes com alucinações visuais e tácteis), humor depressivo transitório, arterite e/ou oclusão cerebral.

Trato gastrintestinal:

Ocasionais: dor abdominal, náusea3, vômito27. Ocorrem usualmente no início do tratamento, podendo ser aliviados pela ingestão concomitante de alimentos. Boca seca.

Sistema cardiovascular28:

Ocasionais: taquicardia29, palpitação30, arritmias, alterações da pressão arterial e do ritmo cardíaco (geralmente aumentado).

Rara: angina17 pectoris.

Pele/hipersensibilidade:

Ocasionais: rash31, prurido32, urticária33, febre34, artralgia35, alopecia.

Casos isolados: púrpura trombocitopênica, dermatite36 esfoliativa e eritema multiforme37.

Sangue5:

Casos isolados: leucopenia38, trombocitopenia39 e anemia40.

Outras:

Raras: redução moderada do ganho de peso e leve retardamento do crescimento, durante terapia prolongada em crianças.


Posologia - RITALINA

A dose deve ser adaptada às necessidades e respostas dos pacientes.

Adultos:Para o tratamento de narcolepsia administrar em doses divididas 2 ou 3 vezes ao dia. A dose média diária é de 20- 30 mg.

Alguns pacientes podem necessitar de 40- 60 mg diários. Em outros, 10-15 mg diários serão adequados. Pacientes com dificuldade para dormir, se a medicação for administrada ao final do dia, devem tomar a última dose antes das 18 horas.

Crianças (6 anos de idade ou acima):

Para o tratamento de DAH, procurar adaptar a administração do medicamento aos períodos de maiores dificuldades escolares, comportamentais e sociais para o paciente. Iniciar com 5 mg uma ou duas vezes ao dia (ex.: no café da manhã e no almoço), com incrementos graduais de 5 a 10 mg por semana. A dosagem diária total deve ser administrada em doses divididas. Não são recomendadas dosagens diárias que excedam 60 mg.

Se não for observada melhoria dos sintomas13 após os ajustes de dosagem durante um mês, o medicamento deve ser descontinuado. Se os sintomas13 se agravarem ou ocorrerem outras reações adversas, reduzir a dose ou, se necessário, descontinuar o medicamento.

Em algumas crianças, ocorre insônia, causada pela redução da ação do medicamento à noite. Tais crianças podem então retornar ao seu nível normal de atividade ou distração. Uma dose adicional de curta ação por volta das 20 horas pode resolver esse problema. Uma dose- teste antes de dormir é recomendada para esclarecimento.

RITALINA deve ser periodicamente descontinuada a fim de se avaliar a criança. A melhora pode ser mantida, quando o fármaco é descontinuado temporária ou permanentemente. O tratamento medicamentoso não pode e não precisa ser indefinido. Deve geralmente ser descontinuado durante ou após a puberdade.

Superdosagem - RITALINA

Sinais14 e sintomas13

Os sinais14 e sintomas13 de superdosagem aguda, causada principalmente pela superestimulação do sistema nervoso2 central e simpático, podem incluir: vômitos41, agitação, tremores, hiperreflexia, espasmos musculares, convulsões (possivelmente seguidas por coma42), euforia, confusão, alucinações, delírio43, sudorese44, rubor, cefaléia24, hipertermia, taquicardia29, palpitação30, arritmias cardíacas, hipertensão20, midríase e secura das membranas mucosas.

Tratamento

O tratamento consiste na aplicação de medidas de suporte. Proteger o paciente contra auto- agressão e estímulos externos, que poderiam agravar a hiperestimulação já presente. Se os sinais14 e sintomas13 não forem muito graves e o paciente estiver consciente, o conteúdo gástrico deve ser esvaziado por indução de vômito27 ou lavagem gástrica45. Se a intoxicação for grave, uma dose cuidadosamente titulada de barbitúrico de curta ação deve ser administrada, antes de executar a lavagem gástrica45. Deve ser ministrado cuidado intensivo para se manter adequadas a circulação46 e as trocas respiratórias; procedimentos de resfriamento externo podem ser necessários para hipertermia. Não foi estabelecida a eficácia da diálise peritoneal47 ou da hemodiálise48 para se tratar a superdosagem de RITALINA.

ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. "SÓ PODE SER VENDIDO COM A RETENÇÃO DA RECEITA"

RITALINA - Laboratório




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